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這是利尿藥ppt下載,主要介紹了利尿藥定義,利尿藥臨床用途,腎的功能解剖,腎小球的濾過功能,腎小管和集合管的物質轉運功能,尿液的濃縮和稀釋,乙酰唑胺臨床用途,不良反應等內容,歡迎點擊下載。
第20章 利尿藥
Diuretics
利尿藥定義
是一類選擇性作用于腎臟,增加水和電解質的排泄,從而使尿量增多的藥物。
一.常用的藥物按它們的效能和作用部位分為三類:
1.高效利尿藥 主要作用于髓袢升支粗段髓質部和皮質部,排鈉量占球濾過鈉量的23%,如呋塞米等。
2.中效利尿藥 主要作用于遠曲小管近端(皮質部),排鈉量占球濾過鈉量的8%,如噻嗪類等。
3.低效利尿藥 主要作用于遠曲小管和集合管,排鈉量占球濾過鈉量的5%以下,如螺內酯、氨苯蝶啶等。
近曲小管碳酸氫根離子的重吸收
利尿藥按照其作用部位分為:
1.碳酸酐酶抑制藥:乙酰唑胺(低效)
2.滲透性利尿藥:20%甘露醇、50%葡萄糖
3.袢利尿藥:呋塞米、布美他尼、依他尼酸(高效)
4.噻嗪類利尿藥:氫氯噻嗪、吲達帕胺(中效)
5.留鉀利尿藥:螺內酯、氨苯蝶啶等(低效)
碳酸酐酶抑制藥乙酰唑胺
作用機制:
1. 抑制 CA 近曲小管上皮細胞 H + 的產生減少
H + - Na +交換減少 Na + 、水重吸收減少。
2. 抑制眼睫狀體上皮細胞和CNS細胞中的CA 減少房水和腦脊液的產生。
乙酰唑胺臨床用途:
1. 青光眼
2. 高山反應腦水腫、肺水腫
3. 癲癇小發作
袢利尿藥 loop diuretics
呋塞米 (速尿) furosemide
藥理作用:
1 .擴張全身靜脈, 增加心衰病人全身靜脈容量,降低左室充盈壓,減輕肺淤血。
2 .利尿作用迅速、強大、短暫(2小時)。
3 .擴張腎血管,增加腎血流量(促進PGs的合成有關)。
臨床用途:
1. 各類嚴重水腫(心、肝、腎、急性
肺水腫和腦水腫,口服或iv)
2. 急慢性腎功能不全
3. 加速毒物 排泄
4. 急性高血鈣、高血鉀
不良反應
水電解質紊亂
低血容量、低血鉀、鈉、鎂。
2. 耳毒性,合并使用氨基糖苷類更易發生,且可致永久性耳聾。
3. 高尿酸血癥。
噻嗪類 thiazide
氫氯噻嗪
作用和機制:
1. 利尿:溫和、持久
成人常用量:口服治療水腫性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,
噻嗪類作用部位和利尿機制
用途
1. 各種原因引起的輕、中度水腫
2. 高血壓
3. 尿崩癥
4. 特發性高尿鈣伴有尿結石者。 (PTH調節的遠曲小管Ca2+的重吸收 尿鈣的排出)。
不良反應
1. 水電解質紊亂
2. 高尿酸血癥
3. 高血糖 :抑制胰島素分泌
4. 高血脂:升高LDL, 甘油三脂、膽固醇。
5. 過敏反應
留鉀利尿藥
A 螺內酯(安體舒通)
B 氨苯蝶啶
A.抗醛固酮利尿藥
保鉀利尿藥 potassium-retaining diuretics
螺內酯 spironolactone (安體舒通)
Effect
1 . 利尿作用弱、慢、久
2 . 體內Ald水平時,作用明顯
機制:
與Ald競爭遠曲小管和集合管上皮細胞內Ald受體 Ald-受體復合物的形成 產生Ald 相反的作用 排Na+ 、水,保K+。
螺內酯作用機制
Antisteron + ADS-R
AIP(Aldosteron-induced-protein)
Na+通透性 K+分泌
保鉀排鈉
螺內酯特點及用途
特點:留鉀利尿,弱效、慢效(口服后1天起效)、長效(2-4天達最大效果)。
用途:適用于醛固酮水平增高的水腫及
合用。
①對肝硬化及腎病綜合癥水腫較好。
②充血性心力衰竭。
螺內酯不良反應
頭痛、精神紊亂。
低鈉血癥、高鉀血癥(腎功能不全禁用)
胃腸道反應。
性激素樣作用。
二藥化學結構不同,但Effect相似。
Potassium sparing diuretics, 但并非通過對抗Ald,切除腎上腺的動物仍有效。抑制遠曲和集合管Na+重吸收。
Amiloride 高濃度尚可抑制Na+ -H+交換和Na+ -Ca2+交換(antiporters) 。
氨苯蝶啶作用
作用特點:
1.抑制鈉鉀交換,保鉀排鈉。
2.弱效。
3.可以使尿酸水平增高,與噻嗪類藥合用時,需加用治療痛風藥物。
應用:和高效、中效利尿藥合用。
用法用量: 口服:1日3次,1次50~100mg,
飯后服。
不良反應:高鉀血癥、胃腸道反應等。
利尿藥小結
利尿藥:(Diuretics)
能作用于腎臟,增加電解質和水分的
排出,使尿量增多的藥物。
作用機制:離子轉運抑制劑。
作用環節:抑制腎小管和集合管的重吸收。
臨床用途:水腫、高血壓、尿崩癥、高鈣
血癥等。
利尿藥的臨床應用
1、對因治療,去除病因。
2、減少鈉鹽攝入:低鹽或無鹽飲食。
3、采用利尿藥
4、補充蛋白質,升高血漿膠體滲透壓。
一、心臟性水腫:強心苷為主要治療藥物,氫氯噻嗪輔助治療。急性左心衰所致肺水腫使用呋塞米與留鉀利尿藥。
二、腎性水腫:腎炎、慢性腎炎、腎病綜合癥。
限鹽、限水。
噻嗪類加留鉀利尿藥。
急性腎衰早期用高效利尿藥。
三、肝性水腫:肝硬化
高效利尿劑容易引起水電解質紊亂,加重肝昏迷。
進食少、醛固酮分泌增多、利尿劑引起低鉀,細胞內鉀外流補充,鉀離子與外液鈉離子、氫離子交換,外液氫離子減少,促進氨進入血腦屏障,引起肝昏迷。
一般先使用留鉀利尿藥加上氫氯噻嗪類。
滲透性利尿藥osmotic diuretics
又稱 脫水藥 ,可以提高血漿滲透壓,產生組織脫水作用。
iv后,1.不易通過毛細血管進入組織;
2.易經腎小球濾過;
3.不易被腎小管重吸收。
甘露醇(腦水腫、青光眼,預防急性腎功能衰竭等)。
山梨醇 高滲葡萄糖 (腦水腫,急肺水腫)
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